Соединения для борьбы с синдромом Альцгеймера

А.Флор (A. Flohr) с соавторами обнаружили и запатентовали семейство соединений, ингибирующих гамма-секретазу, протеолитический фермент, являющийся ключевым в развитии синдрома Альцгеймера (СА). Полученные соединения могут сыграть свою роль в разработке новых способов лечения или предупреждения СА, главной причины старческого слабоумия.

АС характеризуется развитием в организме амилоидных бляшек – внутри- и внеклеточных клубков нейрофибрилльных клубков амилоидных протеинов (А-бета-протеины), прекурсорами которых являются бета-амилоидные протеины, превращающиеся в патогенные белковые бляшки под воздействием фермента аспартилпротеазы гамма-секретазы. В соответствии с этим фактом для разработки средств для борьбы с СА основной упор делается на соединения, угнетающие работу гамма-секретазу.

Изобретатели сообщают, что запатентованные ими соединения ингибируют гамма-секретазу in vitro и отличаются значениями IC₅₀ на микромольном уровне концентраций. Величина IC₅₀ соединения – концентрация, при которой активность подавляемого фермента сокращается на 50%. Соединения 1-3, приведенные на рисунке, являются специфическими ингибиторами гамма-секретазы.

В дальнейшем исследователи планируют синтез дополнительных молекул подобного класса, а также клинические испытания их безопасности на животных и, позднее, на людях, страдающих СА.

Источник: Patent US20077160875

www.chemport.ru